芩地颗粒的研究进展

发表时间:2019/3/5   来源:《知识-力量》2019年6月上   作者:刘权友
[导读] 芩地颗粒剂是由黄芩、生地、麦冬、艾叶等中药配伍组成,具有清热燥湿、泻火解毒、清热凉血、养阴生津、润肺清心、温经止血、散寒止痛、镇咳平喘、燥湿止痒、利咽等功效。用于急性咽炎、扁桃体炎及上呼吸道感染等症。黄芩为方中君药,黄芩苷为主要活性成分,具有抗炎、抗氧化、降压、镇静、抑制肠管蠕动、降血脂、抗变态反应、

(牡丹江市食品药品检验检测中心,黑龙江省 牡丹江市 157000)
摘要:芩地颗粒剂是由黄芩、生地、麦冬、艾叶等中药配伍组成,具有清热燥湿、泻火解毒、清热凉血、养阴生津、润肺清心、温经止血、散寒止痛、镇咳平喘、燥湿止痒、利咽等功效。用于急性咽炎、扁桃体炎及上呼吸道感染等症。黄芩为方中君药,黄芩苷为主要活性成分,具有抗炎、抗氧化、降压、镇静、抑制肠管蠕动、降血脂、抗变态反应、抗菌、抗病毒以及抗肿瘤等药理作用。
关键词:芩地颗粒;研究进展

 
        充分利用有着几千年悠久历史的中医药理论,充分利用我国丰富的中药资源,以此来推动我国医药产业的更快发展以经成为医药界的共识。芩地颗粒剂课题将以此为借鉴,取其精华,从提高人体自身抵抗病毒能力着手,从全新的角度筛选处方组成,研究治疗流感的新药一芩地颗粒剂。
        一、药理
        1.抗微生物作用。煎剂在体外对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌、霍乱弧菌以及白喉、炭疽、痢疾、大肠、绿脓、伤寒、副伤寒、变形、布氏、百日咳杆菌等都有不同程度的抑制作用。对青霉素已产生抗药性的葡萄球菌也有抑制作用。煎剂作喉头喷雾,对脑膜炎球菌也有效。煎剂对人型和牛型结核杆菌均有抑制作用.对流感病毒PR。株试管内也有抑制作用,并能减轻感染小鼠的肺部损伤、延长存活时间。浸剂或煎剂在试管内对董色毛癣菌、奥杜盎小芽孢癣菌、犬小牙孢菌等多种皮肤真菌以及白色念珠菌、钩端螺旋体菌等也有抑制作用。应用黄芩苷元进行抑菌试验,有显著的抗菌作用。
        2.抗变态反应作用。给蛋清致敏豚鼠每日服黄芩苷,连续一周,对动物再次吸入抗原引起的变态反应有保护作用。黄芩苷与黄芩苷元能明显抑制致敏豚鼠离体小肠、离体气管对抗原所产生的过敏性收缩,黄芩昔元的抑制作用较强。对豚鼠与小鼠的被动全身性变态反应以及豚鼠被动性皮肤变态反应,黄芩苷及其苷元均有抑制作用,亦以苷元的作用较强。离体豚鼠小肠实验表明,黄芩苷元有一定的抗组胺与抗乙酰胆碱作用。不影响抗原和抗体的结合,能显著减少致敏豚鼠肺与抗原反应时化学介质的释放嘲。
        3.降压和镇静作用。黄芩酊剂、浸剂(静注或灌胃)、煎剂、醇或水提物(肌注或灌胃)对麻醉犬、猫、兔均有降压作用嘲。酊剂口服对神经性高血压犬有降压作用,浸剂口服对肾性高血压犬有降压作用酬。黄芩苷静注亦有降压作用㈨。黄芩的降压。原理一般认为系直接扩张血管,对离体兔耳、离体兔肾、兔后肢血管皆有扩张作用嘲。在豚鼠离体主动脉、肺动脉、气管及右心房试验中,黄芩苷可竞争陛拮抗肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺收缩主动脉条和肺动脉条的作用;拮抗异丙肾上腺素舒张气管、增加右心房自发频率的作用。提示黄芩苷对Q、B。及B2肾上腺素受体均有阻断作用。与其降压、减慢心率、镇静等作用有关嘲。黄芩苷对实验动物有明显的镇静作用。如黄芩苷可抑制小鼠的自发活动,黄芩苷煎剂可使阳性条件反射的形成减慢,建立条件反射所需强化次数增加。这种镇静作用可能对改善高血压患者的自觉症状有利。黄芩苷元能降低实验大鼠肝脏的总胆固醇、游离胆固醇和三酰甘油的含量,汉黄芩素则可降低三酰甘油的含量。
        4.利胆、保肝和解痉作用。黄芩苷、黄芩苷元、黄芩乙醇浸膏均有利胆作用,能使实验动物胆汁排泄量增加,尤以黄芩苷元为明显。结扎动物总胆管,在用黄芩24h后可使血中胆红素减少池3。黄芩苷对四氯化碳引起的小鼠肝损伤有明显的保护作用。黄芩苷可在体内水解析出黄芩苷元和葡萄糖醛酸,后者是已知的解毒保肝药。



        二、芩地颗粒的研究进展
        1、芩地颗粒剂的制备。芩地颗粒剂处方,黄芩2009,生地2009,麦冬1509,艾叶2009,共制颗粒l lOOg。稠膏的制备,黄芩、生地、麦冬三味药材,60"C干燥2h,称取黄芩2009,生地2009,麦冬1509,按加10倍量水,提取3次,每次30min的工艺提取。艾叶用水蒸汽蒸馏法提取挥发油,回流提取3h。黄芩,生地,麦冬,艾叶提取液趁热抽滤,合并滤液,浓缩,按体积比为1:1加入95%乙醇,搅匀,静置12h,取上清液,回收乙醇并浓缩成稠膏(1.1~1.3)。环糊精包合物的制各陬1B一环糊精和油的物料比例为8:1,包合温度为60"C,包合时间为2h条件下的挥发油利用率和包合物收得率为最佳。艾叶挥发油质轻,极易挥发。如果采用通用的颗粒剂制法是把挥发油直接喷洒到颗粒表面上,在长期的放置过程中,表面的艾叶挥发油不断挥发,含量降低,严重影响药物的疗效。采用环糊精包合技术,使艾叶挥发油包裹到舻环糊精形成的空腔结构中,可降低艾叶挥发油的损失。艾叶挥发油加无水乙醇充分混匀(油和乙醇的比为1:1.5)。
        2.环糊精包合物的质量研究。取含挥发油的包台物与按照制各方法制备的空白包台物各少许于载玻片上,置光学显微镜F观察。结果:空白包合物为规则的环糊精板状结晶,舍油的包合物为不规则陛的粉末,证明挥发油与环糊精确已形成包合物。取所制得的干燥包合物59,置装有沸石的圜底烧瓶中,加蒸馏水200ml,连接挥发油提取器和冷凝装置,同流3个h,王油量不再增加时停止加热,将艾叶挥发油和包合物中提取的挥发油分别用等量的无水乙醇溶解制成饱和溶液。
        3.颗粒剂质量与质量标准。辅料用量由于颗粒剂是用提取液制成清膏制粒,辅料用量不应超过干膏量的2倍。性状本品为棕黄色颗粒味甜。颗粒应干燥,颗粒均匀,色泽一致,无吸潮、软化、潮解等现象。溶化性取颗粒剂lOg,加热水200ml,搅拌5min,应全部溶化或轻微浑浊,不得有异物。水分按《中国药典》《附录ⅨH》水分测定法测定。取颗粒剂约5克,平铺于干燥到恒重的称量瓶中,精密称重,放置恒温干燥箱1054C干燥2h,将瓶盖盖好,移置于于燥器中,.冷却30min,精密称定至恒重。结果:含水量为5%。(<14%)装量差异颗粒剂分做市售包装时应做装量差异检查,装量差异限度控制在5%以内。
        4.药效学部分。临用前用蒸馏水配制。小鼠20只,早杏各半,体重18-229(佳木斯大学实验动物中心提供)。方法取合格小鼠20只,早古各半, 剂量为llOg/kg,为人用剂量100倍。采用灌胃针给小鼠喂药,给药后立即观察动物中毒症状的各种表现和记录死亡动物。记录7天内小鼠的死亡数。死亡动物即刻尸解,肉眼观察小鼠主要脏器(心、肝、脾、肺、肾等)的变化,若肉眼可见异常则进行病理检查。两周后处死全部存活小鼠,解剖和尸检内脏器官有无异常。记录7天内雌雄小鼠的行为活动、被毛、皮肤、呼吸、大小便、食欲,鼻、眼、口腔有无异常分泌物等情况。小鼠给药后活动正常,未见明显毒性反应,一周后的活动状况和饮食情况良好,无不良反应和死亡情况出现;二周后处死全部存活小鼠,解剖和尸检小鼠内脏器官无异常,小鼠体重变化见表18。小鼠急性毒性实验结果表明,小鼠的最大给药量为临床剂量的100倍。预试结果显示芩地颗粒剂毒性极低,未测出LD。故进行最大耐受量试验。
        总之,我们研制实用性强、安全、有效的适合普通大众的治疗感冒、流感新药,会取得良好的社会效益和经济效益。芩地颗粒剂经过工艺和稳定性考察,确定了制备工艺,建立质量标准,药效学研究表明,该药抗炎效果好,安全性高,能增强机体自身的免疫能力,说明该制剂具有广阔的市场开发价值。
参考文献
[1]雷芳.黄芩苷药理作用研究进展[J].中国药业,2017,19(15):87-88
[2]梁静,孙维峰,周建龙.复方多囊调经汤治疗多囊卵巢综合征的机制研究[J].华南国防医学杂志,2017,27(6):397-399,40

 

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