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荷叶黄酮的化学及药理作用研究进展

发表时间：2020/1/2 来源：《医师在线》2019年10月19期作者：赵玺李连闯武文静何洋

[导读] 黄酮类化合物在现代药品开发和应用上备受瞩目。

　　　　赵玺李连闯武文静何洋
　　（黑河学院；黑龙江黑河164300）
　　摘要：黄酮类化合物在现代药品开发和应用上备受瞩目。本文对荷叶黄酮的化学成分及药理作用进行了综述，旨在为研究开发荷叶黄酮类制剂提供思路和方法。
　　关键词：荷叶黄酮；化学成分；药理作用
　　1 荷叶黄酮的化学研究
　　黄酮类化合物也被称作类黄酮，是色原酮或苯并二氢吡喃的衍生物。现泛指两个芳香环通过中央三碳链相互作用连接而成的一系列化合物，其基本骨架为2–苯基色原酮，具有C6-C3-C6的结构特征，它们通常以游离态或与糖结合成糖苷的形式存在。荷叶中的黄酮类化合物是以荷叶苷为主，槲皮素、异槲皮素等为辅的一类苷类化合物，且槲皮素大多是以结合苷的形式而存在的。
　　张赟彬等[1]结合薄层层析(TLC)和常用的显色反应，采用高速逆流色谱(HSCCC)法分离得到荷叶黄酮中的槲皮素-3-丙酯和山奈酚，它们都属于黄酮醇类化合物。王玲玲等[2]分离并鉴定了荷叶乙醇提取物，得到的八个化合物都是黄酮类化合物，最先分离得到的是异鼠李素、槲皮素-3-O-β-D-吡喃木糖(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷和柯伊利素-7-O-β-D-葡萄糖苷，其次是山奈酚和槲皮素，最后得到的是紫云英苷、异槲皮苷和金丝桃苷。
　　2 荷叶黄酮的药理作用
　　2.1 降血脂、减肥作用
　　随着生活水平的提高和膳食结构的变化，人们每天摄取糖和脂肪的量有明显增加，高血脂症患者、轻度或重度肥胖的患者和有冠心病症状的患者数量不断上升，因而用于治愈肥胖症患者和降低血脂方面药物的深入研究和开发使用比以前明显增多。
　　杜力军等[3]采用模型法，把有急性高脂血样症状的小鼠作为观察对象，分析造成血清胆固醇(TC)水平和甘油三脂(TG)水平降低的荷叶水提取物。研究结果显示：荷叶黄酮明显降低了实验小鼠的TG水平，生物碱类也有显著抑制作用。荷叶黄酮类化合物还显现出显著抑制实验小鼠体内的高胆固醇水平的作用。荷叶的水提取物部分、生物碱部分和黄酮类化合物与TG均没有显著的剂量–效应关系，并且存在大剂量不发挥药效但是小剂量发挥药效的现象。在体外培养的实验条件下，进行肝细胞合成TC，结果显示，荷叶黄酮在使肝细胞内的TC降至低水平的同时又使培养液中的TC水平明显升高，说明主要活性部位集中在荷叶黄酮上，其次是生物碱。其作用机制大体是促进机体脂肪代谢，而不是抑制功能。
　　陶波[4]用荷叶水煎剂灌胃高脂血症大鼠，观察其血脂及血液流变学的影响。结果显示荷叶水煎剂可使高脂血症大鼠的TC降低25.6%~39.3%，TG降低18.9%~39.2%，对高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的影响并不大，但随TC和TG的降低，低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)显著下降，同时荷叶水煎剂可使全血比粘度和血细胞比容(%)均降低，从而改善血液粘稠状态。
　　2.2 抗菌、抑菌作用
　　酚类化合物与其衍生物的pH值通常为6，显弱酸性，可使蛋白质凝固生成沉淀，导致不可逆的变性，即表现出它的杀菌和抑菌的作用。黄酮类化合物的化学构型与苯酚衍生物相似，因此它们性质有相似之处，从而表现出少许的抑菌活性[5]。
　　唐裕芳等[6]使用浓度为80%的乙醇荷叶提取物研究几种常见食物微生物的抗菌活性。结果表明它对各种测试菌株都具有这种活性。其中对细菌、酵母菌有明显的活性作用，尤其是极大程度抑制了大肠杆菌，对金黄色葡萄球菌也起同等抑制作用，但较低程度抑制了米根霉菌。有关多数测试细菌，荷叶乙醇提取物拥有<8%或=8%的MIC(最小抑制浓度)。实验结果还显示，荷叶提取物表现出明显的抗菌活性的pH值范围在7~9，可以抵抗超高温瞬态热处理。

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荷叶超临界CO2的提取物对细菌、酵母菌和霉菌也具有抗菌作用，MIC值小于1.56g/L。
　　陈健芬等[7]对荷叶提取物的有效成分进行口腔致病菌的药理筛选实验，本研究获得了金丝桃苷这一成分，其对形成牙龈肿痛和其他疾病的病原菌具有较强抑制作用。陈建芬首次将金丝桃苷应用于牙膏中，并申请了国家发明专利。目前荷叶提取物已被广泛应用于牙膏产品中，而且建立了牙膏中发挥成效的黄酮类化合物的定性定量检测方法。
　　荷叶黄酮化合物关于抑菌的作用现在常常被应用于有关食物的保鲜和口腔细菌的有效抑制的研究中。
　　2.3 抗氧化的作用
　　脂质过氧化反应及其产物对生物机体组织损伤是组织器官损伤的直接原因，这种损伤在许多疾病如心血管疾病、脑血管疾病和肿瘤等的形成与发展中起着主要的作用。而类黄酮具有抑制自由基造成的脂质过氧化的作用。
　　荷叶抗氧化研究体外测定的成果证明，荷叶黄酮有很好的清除DPPH自由基的本领，还能阻碍亚油酸氧化的过程。有研究结果显示：荷叶黄酮对得了高脂血症的大鼠有显著的抗氧化作用，可提高血清中超氧化物歧化酶(SOD)的活性和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)的活性，降低丙二醛(MDA)的活性[8]。
　　2.4 其它作用
　　降低血糖浓度：有研究显示，荷叶提取物能够很好的发挥降低小鼠血糖指数的功能，增加小鼠的糖耐量，并且会加强胰岛素分解血糖并阻碍机体的血糖吸收，使小鼠维持恒定的血糖浓度，这可能与荷叶中丰富的黄酮类化合物有关[9]。
　　抗病毒感染：其抗病毒感染机制最重要的是防控溶酶体H+-ATP酶和磷酸酯酶A2的脱落，改变病毒转移基因的磷酸化并破坏病毒的合成和RNA的合成过程。还有实验有这样的结论：类黄酮能够激发与细胞外信号调节激酶相关的长期记忆，对记忆功能障碍者的治愈起辅助作用。
　　参考文献
　　[1]张赟彬,戴妙妙,李彩侠.荷叶中黄酮类化合物的化学结构鉴定[J].食品研究与开发,2016,(06):45-48.
　　[2]王玲玲,刘斌,石任兵,等.荷叶黄酮类化学成分研究[J].北京中医药大学学报,2008,(02):116-118.
　　[3]杜力军,孙虹,李敏.荷叶大豆及其合剂调脂活性部位的研究[J].中草药,2013,(07):48-50.
　　[4]陶波,帅景贤,吴凤莲.荷叶水煎剂对高脂血症大鼠血脂及血液流变学的影响[J].中医药学报,2015,(06):55-56.
　　[5]袁丽萍,王卫,吉莉莉,等.荷叶中黄酮抑菌作用的研究进展[J].山东化工,2018,47(22):46-47.
　　[6]唐裕芳,张妙玲,叶进富,等.荷叶超临界CO2萃取物抑菌活性研究[J].广州食品工业科技,2014,(02):57-58+45.
　　[7]陈健芬,何卫华,钱伏刚.荷叶提取物口腔抑菌有效成分的定性定量分析[J].日用化学工业,2013,(01):49-51+63.
　　[8]胡榴燕.荷叶黄酮对高血脂大鼠调节血脂及抗氧化作用研究[D].杭州:浙江大学,2006.
　　[9]Boustie J,Stigliani L,Montanba J.Antipoliovirus structure activity relationshipsof some aporphine alkaloids[J].Journal of Natural Products,2008,61(4):480-484.
　　
　　作者简介：赵玺（1979-），女，黑龙江省哈尔滨市人，讲师，硕士，从事药理学及质量标准研究。
　　联系电话：15774568988
　　通讯地址：黑龙江省黑河市学院路1号
　　黑河学院理学院
　　邮政编码：164300
　　电子邮箱：zhaoxi6@163.com
　　